| Wskazania (w tym pkt 4.1 ChPL) |
Zmniejszenie wytwarzania moczanów lub kwasu moczowego w chorobach, w których ich odkładanie już nastąpiło (np. dnawe zapalenie stawów, guzki dnawe, kamica nerkowa) lub w stanach klinicznych, w których istnieje takie ryzyko (np. leczenie nowotworów potencjalnie prowadzące do ostrej nefropatii moczanowej). Główne stany kliniczne, w których może nastąpić odkładanie moczanów/kwasu moczowego to: dna samoistna; kamica moczanowa; ostra nefropatia moczanowa; choroby nowotworowe i zespoły mieloproliferacyjne z szybkim obrotem komórkowym, w których zwiększone stężenie moczanów występuje samoistnie lub wywołane jest leczeniem cytotoksycznym; zaburzenia czynności niektórych enzymów, prowadzące do nadprodukcji moczanów, np.: fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej (w tym zespół Lesch-Nyhana), glukozo-6-fosfatazy (w tym choroba spichrzeniowa glikogenu), syntetazy fosforybozylopirofosforanowej, amidotransferazy fosforybozylopirofosforanowej, fosforybozylotransferazy adeninowej. Leczenie kamicy nerkowej z 2,8-dihydroksyadeninowymi (2,8-DHA) kamieniami nerkowymi, powstałymi w wyniku zmniejszonej aktywności fosforybozylotransferazy adeninowej. Leczenie nawracającej kamicy nerkowej, z kamieniami nerkowymi o mieszanym składzie wapniowo-szczawianowym, z towarzyszącą hiperurykozurią, w przypadku gdy próby leczenia dietą, płynami i innymi sposobami okazały się nieskuteczne. |
| Dawkowanie |
Doustnie. Dorośli. Leczenie allopurynolem należy rozpoczynać w małej dawce, np. 100 mg na dobę, w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, a zwiększać ją jedynie, jeśli odpowiedź w postaci stężenia moczanów w surowicy jest niezadowalająca. Szczególnie ostrożnie należy postępować w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się następujące schematy dawkowania: od 100 mg do 200 mg na dobę w stanach lekkich, od 300 mg do 600 mg na dobę w stanach umiarkowanie ciężkich, od 700 mg do 900 mg na dobę w stanach ciężkich. Dawki większe niż 300 mg należy podawać w dawkach podzielonych, nie przekraczając 300 mg w dowolnym momencie, jeśli konieczne jest obliczenie dawki na kilogram masy ciała, należy stosować dawki od 2 do 10 mg/kg masy ciała na dobę. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku poniżej 15 lat: od 10 do 20 mg/kg mc. na dobę, do maksymalnej dawki 400 mg. Stosowanie u dzieci jest rzadko wskazane, z wyjątkiem chorób nowotworowych (szczególnie białaczki) i niektórych zaburzeń enzymatycznych, takich jak zespół Lesch-Nyhana. Tabl. 300 mg, zawierają żółcień pomarańczową FCF (barwnik azowy) i nie należy stosować ich u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku ze względu na brak specyficznych danych, należy stosować najmniejszą dawkę, która zapewnia zadowalającą redukcję moczanów. Allopurynol i jego metabolity wydalane są przez nerki, dlatego też zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do retencji leku i (lub) jego metabolitów, a w konsekwencji do wydłużenia ich okresów półtrwania w osoczu. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek może być wskazane stosowanie dawki mniejszej niż 100 mg na dobę lub stosowanie pojedynczych dawek 100 mg w odstępach dłuższych niż jedna doba. Jeśli dostępne są urządzenia do monitorowania stężenia oksypurynolu w osoczu, dawkę należy dostosować tak, aby utrzymać stężenie oksypurynolu w osoczu poniżej 100 mikromoli/litr (15,2 mg/litr). Allopurynol i jego metabolity są usuwane poprzez dializę nerek. Jeśli dializa jest wymagana 2 do 3 razy w tygodniu, należy rozważyć alternatywny schemat dawkowania 300-400 mg allopurynolu tuż po każdej dializie, bez podawania kolejnych dawek do czasu następnego zabiegu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawki. Zaleca się okresowe wykonywanie testów czynnościowych wątroby we wstępnym okresie leczenia. Leczenie chorób z intensywnym obrotem moczanowym, np. w chorobach nowotworowych, w zespole Lescha-Nyhana. Zaleca się wyrównanie hiperurykemii i (lub) hiperurykozurii z zastosowaniem allopurynolu przed rozpoczęciem leczenia cytotoksycznego. Istotne jest zapewnienie właściwego nawodnienia pacjenta w celu utrzymania optymalnej diurezy oraz alkalizacja moczu w celu zwiększenia rozpuszczalności moczanów/kwasu moczowego. Dawkowanie allopurynolu należy stosować w dawkach mieszczących się w dolnych granicach zalecanego zakresu dawkowania. W przypadku pacjentów z nefropatią moczanową lub inną patologią zaburzającą czynność nerek, należy przestrzegać zaleceń podanych w punkcie Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Powyższe zalecenia mają na celu zmniejszenie ryzyka odkładania złogów ksantyny i (lub) oksypurynolu, co mogłoby niekorzystnie wpłynąć na stan kliniczny pacjenta. Monitorowanie pacjentów. We właściwych odstępach czasu należy oznaczać stężenie moczanów w surowicy i w moczu oraz kwasu moczowego w moczu, w celu dostosowania dawki. Sposób podania. Allopurynol należy stosować doustnie raz na dobę, po posiłku. Lek jest dobrze tolerowany, zwłaszcza jeśli przyjmowany jest po posiłku. Jeśli dobowa dawka jest większa niż 300 mg i wystąpią objawy nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego, lek można podawać w dawkach podzielonych. |
